白头翁药用价值高，从上述历代本草专著看出多有记述。中医认为，白头翁有清热解毒、凉血、明目、消赘的功效，有诗曰：“苦温味性白头翁，主入心经与肾经，温症发狂为主治，并消积聚瘕和症。瘿瘤瘰疬皆能散，鼻衄金疮亦可平。阴疝痊兮偏肿愈，秃疮膻腥治亦能。腹痛骨病牙痛止，红痢能将毒性清。肠垢搜刮堪竭净，佐之以酒效尤灵。”

　　白头翁的药理作用：

　　1.抗阴道滴虫：白头翁在体外抗阴道滴虫的试验中，60%的浸膏或水液于5%浓度时5分钟即可杀灭天滴虫，流浸膏对阴道粘膜刺激很大，但以丙酮、乙醚相继提取所得部分刺激性小，对滴虫仍然有效另有报道白头翁粉杀滴虫的MIC为2mg/ml。

　　2.抗菌作用：白头翁新鲜茎叶榨取的汁液在体处（平皿挖洞法）对金黄色葡萄球菌绿脓杆菌有抑制作用，在除去鞣质后即失去作用（而打破碗花花--秋牡丹则仍有此作用）；对痢疾杆菌的作用较差，但亦有报告，煎剂对痢疾杆菌之作用依菌肿浓度不同而异，对志贺氏菌作用较强，对舒氏、弗氏及宋氏杆菌的作用依次减弱或不抑菌。

　　3.抗病毒作用：白头翁水浸液能延长患流感病毒PR8小白鼠的存活日期，对其肺部损伤亦有轻度减轻。

　　4.其它作用：据报道白头翁乙醇提取物具有镇静、镇痛及抗痉挛作用。除去根部的白头翁全草有一种强心成分喔奇哪灵（okinalin），其作用略似洋地黄。国外产之白头翁Pulsatill anigricans有镇静作用，并能降压，使心率变慢，心收缩增强，增进胃肠运动。白头翁尚能抑制植物种子发芽。其所含白头翁皂甙A3有一定抑癌作用，于100μg/ml时对P-388的抑制率为53.7%。